不幸的是,百货从自然来源中分离出卡那普丙烷是无效的。
机理研究表明,全部期这些反应是在动力学控制下进行的,是通过两个不同的催化剂介导的氢原子提取和氢原子捐赠的顺序步骤进行的。玩意伊利诺伊香槟分校的M.ChristinaWhite报告与药物支架和天然产物的后期功能化兼容的区域选择性和化学选择性氧化C(sp3)-H甲基化方法。
使用廉价的叔丁基过氧化氢作为氧化剂以促进从Pd(iv)中心进行所需的选择性还原消除,百货以及无需柱色谱法即可简便地纯化产物,百货使得该反应适于吨级生产。尽管在药物合成的早期和晚期均可采用掺入氘的方法,全部期但这些过程通常是非选择性的,立体同位素纯度很难测量。文献链接:玩意Ageneralcarbonylalkylativeaminationfortertiaryaminesynthesis.(Nature,2020,DOI:10.1038/s41586-020-2213-0)8.Nature:后期氧化C(sp3)-H甲基化通常被称为神奇的甲基效应,玩意甲基的安装-特别是杂原子(α)的邻近-已显示出可大大提高生物活性分子的效能。
百货文献链接:Amapoftheamine–carboxylicacidcouplingsystem.(Nature,2020,DOI:10.1038/s41586-020-2142-y)6.Nature:双光驱动钯催化剂——突破羰基化反应的障碍过渡金属催化的偶联反应已成为现代合成中最重要的工具之一。较新的和昂贵的铑膦催化剂的活性高数百倍,全部期并且在相当低的压力下运行。
氘苯丁嗪是一种氘化药物,玩意有望用于治疗亨廷顿氏病,最近获得了美国食品和药物管理局的批准。
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